Metimazol (Tapazol) e Propiltiouracil (PTU) são medicamentos antitiroideianos que bloqueiam produção de hormônios na tireoide. Usados em hipertireoidismo (Graves, bócio tóxico). Metimazol: 1ª escolha, dose 10-40 mg/dia, tomar 1-2x/dia, duração 12-18 meses. PTU: gravidez, crise tireotóxica, dose 100-600 mg/dia 3x/dia. Efeitos: coceira 5%, agranulocitose 0.3%. Remissão: 30-50% após tratamento.
O que são medicamentos antitiroideianos
Medicamentos antitiroideianos (ou tionamidas) bloqueiam a produção de hormônios tireoidianos (T3 e T4) pela tireoide.
Medicamentos disponíveis:
- Metimazol (Tapazol) - 1ª escolha
- Propiltiouracil (PTU) - situações especiais
- Carbimazol (Neo-Mercazole) - não disponível no Brasil (convertido em metimazol no corpo)
Como funcionam
Mecanismo de ação:
- Bloqueiam enzima tireoperoxidase (TPO)
- TPO é necessária para síntese de T3 e T4
- Sem TPO funcionante: tireoide não produz hormônios
- Hormônios já produzidos continuam na circulação (por isso demora 2-4 semanas para efeito)
PTU tem ação adicional:
- Bloqueia conversão de T4 → T3 na periferia (fígado, rins)
- Efeito mais rápido em crises tireotóxicas
Importante: Medicamentos NÃO destroem a tireoide, apenas bloqueiam produção. Ao parar, tireoide volta a funcionar.
Metimazol (Tapazol) - 1ª escolha
Características gerais
Nome comercial: Tapazol Apresentações: 5 mg e 10 mg Meia-vida: 4-6 horas Doses por dia: 1-2x/dia (pode ser dose única)
Indicações
✅ 1ª linha para:
- Doença de Graves
- Bócio tóxico (paliativo)
- Hipertireoidismo em geral (exceto gravidez 1º trimestre)
✅ Preparo pré-operatório:
- Normalizar hormônios antes de tireoidectomia
✅ Preparo para radioiodoterapia:
- Controlar hipertireoidismo grave antes de radioiodo
Posologia
Dose inicial:
| Gravidade | Dose |
|---|---|
| Leve (T4 livre 2.0-2.5) | 10-15 mg/dia |
| Moderada (T4 livre 2.5-3.5) | 20-30 mg/dia |
| Grave (T4 livre maior que 3.5) | 30-40 mg/dia |
Como tomar:
- ⏰ Dose única pela manhã (preferível)
- ⏰ Ou dividir em 2 doses (manhã e noite)
- 💊 Com ou sem alimentos (absorção não afetada)
- 📅 Mesmo horário todos os dias
Ajuste de dose:
- Avaliar TSH, T4 livre a cada 4-6 semanas
- Reduzir dose conforme hormônios normalizam
- Dose de manutenção: 5-10 mg/dia
Duração do tratamento:
- 12-18 meses (doença de Graves)
- Após 18 meses: tentar suspender
- 30-50% entram em remissão
- 50-70% recidivam (precisam tratamento definitivo)
Critérios para tentar suspender:
- 12-18 meses de tratamento
- TSH e T4 livre normais com dose baixa (5 mg/dia)
- TRAb negativo ou muito baixo (melhor preditor de remissão)
- Bócio diminuiu de tamanho
Vantagens
✅ 1 dose/dia: facilita adesão ✅ Menos hepatotóxico que PTU ✅ Mais estudos: evidência robusta ✅ Permite remissão: 30-50%
Desvantagens
❌ Contraindicado: gravidez 1º trimestre (risco de malformações) ❌ Não cura: 50-70% recidivam ❌ Demora: 2-4 semanas para efeito ❌ Efeitos colaterais: ver abaixo
Propiltiouracil (PTU)
Características gerais
Apresentação: 50 mg ou 100 mg Meia-vida: 1-2 horas (curta) Doses por dia: 3x/dia (a cada 8 horas)
Indicações (uso restrito)
✅ Gravidez 1º trimestre:
- Metimazol pode causar malformações (aplasia cutis, atresia de coana)
- PTU é mais seguro no 1º trimestre
- Pode trocar para metimazol no 2º/3º trimestres
✅ Crise tireotóxica (tempestade tireoidiana):
- Bloqueia conversão T4→T3 (ação adicional)
- Efeito mais rápido que metimazol
✅ Alergia ao metimazol:
- Se reação cutânea grave a metimazol
- Pode tentar PTU (mas pode ter reação cruzada)
Posologia
Dose inicial:
| Gravidade | Dose |
|---|---|
| Leve | 100-200 mg/dia (dividir 3x) |
| Moderada | 300-400 mg/dia (dividir 3x) |
| Grave | 400-600 mg/dia (dividir 3x) |
| Crise tireotóxica | 600-1000 mg/dia (dividir 4-6x) |
Como tomar:
- ⏰ 3x/dia (a cada 8 horas)
- Exemplo: 8h, 16h, 24h
- 💊 Com ou sem alimentos
- 📅 Horários regulares
Ajuste:
- Mesmo esquema do metimazol
- TSH, T4 livre a cada 4-6 semanas
- Dose de manutenção: 50-150 mg/dia
Vantagens
✅ Seguro na gravidez (1º trimestre) ✅ Bloqueia conversão T4→T3: útil em crises ✅ Alternativa ao metimazol
Desvantagens
❌ 3 doses/dia: dificulta adesão ❌ Hepatotoxicidade: risco maior que metimazol (0.1-0.5%) ❌ Menos estudado: menos evidências ❌ Não é 1ª escolha (exceto gravidez/crise)
Efeitos colaterais dos antitiroideianos
Comuns (5-10%)
1. Reações cutâneas:
- Coceira (prurido) - 5%
- Urticária (placas vermelhas)
- Erupção cutânea (rash)
Conduta:
- Antihistamínico (loratadina)
- Se leve: pode continuar medicamento
- Se grave: trocar metimazol ↔ PTU ou suspender
2. Artralgia/mialgia:
- Dor nas articulações ou músculos - 2-3%
- Geralmente leve
- Pode continuar medicamento
3. Náusea:
- 1-2%
- Tomar com alimentos
- Dividir dose
Raros mas graves (menos de 1%)
1. Agranulocitose (0.1-0.3%):
- Queda severa de leucócitos (glóbulos brancos)
- Risco de infecções graves
- Geralmente nos primeiros 3 meses
Sintomas:
- Febre alta
- Dor de garganta
- Úlceras na boca
- Infecções frequentes
Conduta:
- ⚠️ Suspender imediatamente
- Hemograma urgente
- Hospitalizar se neutrófilos muito baixos
- Antibióticos de amplo espectro
- Pode usar G-CSF (fator estimulante)
- NUNCA reintroduzir medicamento
Monitoramento:
- Hemograma antes de iniciar
- Se febre/dor de garganta: hemograma urgente
- Não precisa hemograma rotineiro (maioria dos guidelines)
2. Hepatotoxicidade:
- PTU: 0.1-0.5% (mais comum)
- Metimazol: menos de 0.1%
- Pode ser hepatite fulminante (fatal)
Sintomas:
- Icterícia (pele amarela)
- Urina escura
- Fadiga intensa
- Dor abdominal
Conduta:
- Suspender medicamento
- Dosar enzimas hepáticas (TGO, TGP)
- Avaliar com hepatologista
Monitoramento:
- TGO, TGP antes de iniciar
- Se sintomas: dosar imediatamente
- Alguns recomendam dosar mensalmente nos primeiros 6 meses
3. Vasculite ANCA-positiva (PTU):
- Rara (menos de 0.1%)
- Específica de PTU
- Sintomas: artralgia, hematúria, erupção cutânea
Gravidez e amamentação
Gravidez
1º trimestre:
- ✅ PTU (preferido)
- Dose: mínima necessária (menor que 300 mg/dia)
- Meta: T4 livre no limite superior do normal
2º e 3º trimestres:
- Pode trocar para metimazol (menos hepatotóxico)
- Ou manter PTU
- Dose: menor possível
Monitoramento:
- TSH, T4 livre mensal
- TRAb no 3º trimestre (prediz hipertireoidismo neonatal)
- Ultrassom fetal
Riscos:
- Hipertireoidismo não tratado: aborto, pré-eclâmpsia, baixo peso
- Metimazol 1º tri: malformações (2-3%)
- PTU: hepatotoxicidade materna (raro)
- Superdosagem: hipotireoidismo fetal
Amamentação
✅ Pode amamentar com ambos:
- Metimazol: dose máxima 20 mg/dia
- PTU: dose máxima 300 mg/dia
Como tomar:
- Logo após amamentar (minimiza concentração no leite)
- Bebê: monitorar TSH, T4 livre a cada 3 meses
Estratégias de tratamento
1. Titulação (dose decrescente)
Como funciona:
- Iniciar dose alta
- Reduzir conforme hormônios normalizam
- Objetivo: TSH no limite inferior (0.5-1.0)
Vantagens:
- Menor dose total de medicamento
- Menos efeitos colaterais
Desvantagens:
- Mais consultas para ajustar dose
- Risco de oscilações hormonais
2. Block-and-replace (bloquear e repor)
Como funciona:
- Dose alta fixa de metimazol (20-30 mg/dia)
- Adicionar levotiroxina (50-100 mcg/dia)
- Objetivo: bloquear totalmente tireoide e repor com hormônio sintético
Vantagens:
- TSH mais estável
- Menos consultas
Desvantagens:
- Mais medicamentos
- Mais efeitos colaterais (dose alta)
- Não usado rotineiramente
Quando suspender medicamento
Critérios para tentar suspensão (Graves)
✅ Tempo: 12-18 meses de tratamento ✅ Dose baixa: 5 mg/dia mantendo TSH normal ✅ TRAb: negativo ou muito baixo (melhor preditor) ✅ Bócio: diminuiu de tamanho ✅ Sem sintomas
Após suspender
Monitoramento:
- TSH, T4 livre a cada 4-6 semanas (primeiros 6 meses)
- Depois: a cada 3-6 meses (primeiro ano)
Recidiva:
- 50-70% recidivam em 1-2 anos
- Sintomas voltam: palpitações, perda de peso
- TSH baixo, T4 livre alto
Conduta na recidiva:
- Reiniciar metimazol temporariamente
- Oferecer tratamento definitivo: radioiodo ou cirurgia
- Não ficar anos tomando medicamento (oferecer cura definitiva)
Tabela comparativa: Metimazol vs PTU
| Aspecto | Metimazol | PTU |
|---|---|---|
| Nome comercial | Tapazol | Propiltiouracil |
| Doses/dia | 1-2x | 3x |
| Dose inicial | 10-40 mg/dia | 100-600 mg/dia |
| Dose manutenção | 5-10 mg/dia | 50-150 mg/dia |
| Meia-vida | 4-6h | 1-2h |
| 1ª escolha | ✅ Sim | ❌ Não |
| Gravidez 1º tri | ❌ Não | ✅ Sim |
| Gravidez 2º/3º tri | ✅ Sim | ⚠️ Pode |
| Amamentação | ✅ Sim (menor que 20 mg) | ✅ Sim (menor que 300 mg) |
| Hepatotoxicidade | Baixa (menor que 0.1%) | Alta (0.1-0.5%) |
| Agranulocitose | 0.2-0.3% | 0.2-0.3% |
| Crise tireotóxica | Pode usar | ✅ Preferido |
| Custo | Baixo | Baixo |
Perguntas frequentes
Perguntas Frequentes
Quanto tempo para fazer efeito?
Posso parar se TSH normalizou?
Metimazol engorda?
O que fazer se esquecer dose?
Posso beber álcool tomando metimazol?
Preciso fazer hemograma todo mês?
Pode dar alergia após meses de uso?
Se deu alergia ao metimazol, posso tentar PTU?
Quando procurar o médico
Procure urgente se:
- 🚨 Febre alta + dor de garganta (agranulocitose)
- 🚨 Pele amarela/icterícia (hepatite)
- 🚨 Urina escura + fadiga intensa (hepatite)
- 🚨 Palpitações severas, confusão (crise tireotóxica)
Procure em consulta se:
- ✅ Coceira/erupção cutânea (alergia)
- ✅ Sintomas de hipertireoidismo voltando (recidiva)
- ✅ Sintomas de hipotireoidismo (dose excessiva)
- ✅ Dúvida sobre quando parar medicamento
Conclusão
Metimazol e propiltiouracil são medicamentos antitiroideianos eficazes para controlar hipertireoidismo. Metimazol é 1ª escolha por conveniência (1-2x/dia) e menor hepatotoxicidade. PTU é reservado para gravidez (1º trimestre) e crises tireotóxicas. Tratamento dura 12-18 meses com 30-50% de remissão, mas 50-70% recidivam e precisam tratamento definitivo (radioiodo ou cirurgia).
Pontos-chave:
- ✅ Metimazol: 1ª escolha, 10-40 mg/dia, 1-2x/dia
- ✅ PTU: gravidez 1º tri, crise, 100-600 mg/dia 3x/dia
- ✅ Duração: 12-18 meses para chance de remissão
- ✅ Efeitos: coceira 5%, agranulocitose 0.3%
- ✅ Remissão: 30-50%, recidiva 50-70%
Com acompanhamento adequado, antitiroideianos são seguros e eficazes. Pacientes que recidivam devem considerar tratamento definitivo para cura permanente.
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